Anesthésique local utilisé dans des produits comme les topiques contre les brûlures, les piqûres d'insectes et les coups de soleil, les médicaments anti-hémorroïdaires, certains suppositoires. La benzocaïne est aussi incorporée dans certains médicaments topiques buccaux, ORL sous forme de sprays et de comprimés à sucer.
Réactions croisées possibles avec les substances du groupe para : anesthésiques (buthéthamine, procaïnamide), hydrochlorthiazide, PABA et ses esters, PPD, colorants azoïques, sulfonamides, sulfonylurée, acide 4-amino salicylique, parabens.
Pouvoir sensibilisant important.